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GLP-1受容体作動薬

「GLP-1」とは?

GLP-1は、もともと私たちの身体のなかで、小腸から分泌されるホルモンです。食べ物が小腸に到達したときに分泌され、「これから糖が吸収されて、血糖値が上がるからインスリンを分泌してね」と予告する仕事を担っています。

もしこのホルモンがなかったら、血糖値が上がるまで、膵臓はインスリンを出す仕事ができないことになります。健康な人でも食後は一度血糖値が上がってしまうことでしょう。

GLP-1受容体作動薬とは

GLP-1受容体作動薬は自己注射で、GLP-1によく似ていて、膵臓のβ細胞のGLP-1受容体にくっついて作用しますが、なおかつ体内で簡単には分解されにくい細工を施したホルモン注射です。

インスリンの分泌を促し、血糖値の上昇を防ぎます。空腹時には作用しないため、単独注射では低血糖は起こりにくい薬剤になっています。
また、食欲中枢への働きかけにより、食欲の抑制、満腹感の維持といった効果も認められており、体重減少作用も認められています。

トルリシティとオゼンピック

最近になって、週1回の注射薬であるデュラグルチド(トルリシティ)、セマグルチド(オゼンピック)が処方できるようになり、患者様にとって使いやすくなりました。このお薬は、体重を減らす方向に作用するので、できれば肥満のある患者様に入れたいお薬です。「インスリンではないですが、注射する糖尿病のお薬ですよ」と説明しておりますが、最初は半信半疑で使用される患者様も、次回受診日のHbA1cを見ると納得され、安心して使われる方が多くいらっしゃいます。

オゼンピックのほうが、体重減少作用が強く、血糖低下作用も強くなります。しかし、体重減少の裏返しとして、胃腸障害や吐き気が見られる可能性がトルリシティよりも高く、トルリシティのほうがより安全に使えます。このためBMI>25で肥満が強く、食欲を抑制したい患者様にオゼンピックを選択することが多いです。

GLP-1製剤は、インスリン導入までの時間を稼ぐ目的でも、強力な選択肢として考えております。肥満の方で体重がうまく減量できますと、インスリン導入が不要になることもよくあります。インスリン導入まで時間のある方はぜひ試してみたい薬です。

GLP-1受容体作動薬の内服薬:リベルサス

また、2021年に初の経口(内服)GLP-1製剤であるリベルサスが発売となりました。セマグルチドに吸収促進剤を加え、胃壁から直接吸収させることで、初めてGLP-1製剤の内服治療が可能となりました。リベルサスは注射が苦手なかたで体重減少、血糖値を改善させたい方に適しておりますが、空腹時に少量の水で内服する必要があり、食後に内服してしまうと効果がなくなるため、服薬の条件を守っていただく必要があります。このように、製剤特性が違うため、3つの薬剤をオーダーメイドで、患者様の特性により使い分けております。

 

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